
A fotodinamikus terápia a rák kezelésének innovatív módszere. Ennek lényege, hogy nem mérgező színezékeket – fényérzékenyítő anyagokat – fecskendeznek a beteg szervezetébe, amelyek felhalmozódnak a rákos sejtekben. Az ilyen festékeket a fény aktiválja, és reaktív oxigénfajokat, például a rendkívül mérgező szingulett oxigént képeznek, amely a sejtek pusztulásához vezet.
A ftalocianinokat tartják az egyik legígéretesebb színezéknek ebben a kezelési módszerben való felhasználásra, mivel elnyelik a vörös fényt, amely a legjobban áthatol az élő szöveteken. A mai napig azonban a gyógyászatban használt ftalocianin-színezékek készlete korlátozott, mivel vizes oldatokban hajlamosak aggregátumokat („ragadós” molekulákat) képezni. Az ilyen aggregátumok elveszítik fotoaktivitásukat, ezért a vegyészek új, nem aggregálódó vegyületeket keresnek – jegyezte meg az RNF.
Az Orosz Tudományos Akadémia Fizikai Kémia és Elektrokémia Frumkin Intézetének (IPCE, Moszkva) és az Orosz Tudományos Akadémia Általános és Szervetlen Kémia N. S. Kurnakov Intézetének (IONKh, Moszkva) tudósai a moszkvai Sechenov Egyetem munkatársaival közösen új, ftalocianin-alapú, mellráksejtekkel szemben nagy fénytoxicitású fényérzékenyítőket szintetizáltak. A szerzők ugyanakkor vízben aggregáló és arra nem hajlamos ftalocianin-komplexeket is nyertek.
A vegyészek tovább vizsgálták a kapott ftalocianinok szingulett oxigén termelésére való képességét fény hatására különböző környezetekben: vizes oldatban, vérszérumfehérjéket tartalmazó oldatokban, valamint élő sejtekben.
A kutatók megállapították, hogy a fényérzékenyítők hatékonyságát kevésbé határozza meg kémiai szerkezetük, sokkal inkább a biológiai környezettől, például a sejtfehérjékhez való kötődéstől függ. Így az összes vizsgált molekula fototoxicitása a rákos sejtekkel kapcsolatban több nagyságrenddel nagyobb volt, mint a klinikailag engedélyezett fényérzékenyítőké.
„Azt találtuk, hogy a sejtek belsejében a ftalocianinok aggregátumai fény hatására egyedi molekulákra bomlanak, amelyek reaktív oxigénfajokat termelnek. Ennek egyik oka a ftalocianinek és a fehérjék kölcsönhatása lehet” – mondta az Orosz Nemzeti Alapítvány által támogatott projekt egyik fő kivitelezője, az Orosz Kémiai Kémiai Intézet Fizikai Kémiai Intézetének új fizikai és kémiai problémákkal foglalkozó laboratóriumának junior kutatója, Dmitry Bunin.
Ugyanakkor a kapott anyagokról kiderült, hogy fényhatás hiányában gyakorlatilag nem mérgezőek, amely különösen fontos a további felhasználásuk szempontjából – hangsúlyozzák a kutatók.
„Reméljük, hogy kutatásaink segítenek bővíteni a ftalocianin-alapú fényérzékenyítők működésének megértését, és ez lendületet adhat az új hatásmechanizmussal rendelkező fotoaktív gyógyszerek kifejlesztéséhez. A jövőben részletesen tanulmányozni tervezzük a ftalocianin-aggregátumok sejtekben történő megsemmisülésének folyamatát, így a jövőben lehetőség nyílik e vegyületek alkalmazására a rákellenes terápiában” – mondta a projekt vezetője Julia Gorbunova, a kémia doktora, az IPCE és az IONH vezető kutatója, az Orosz Tudományos Akadémia akadémikusa.
A munka szerzői szerint a ftalocianinok stabil aggregátumai, amelyek nem termelnek szingulett oxigént, terápiás célokra is érdekesek lehetnek. A fényenergiát hővé alakító képességük például utat nyithat a fototermikus terápiában alkalmazható új gyógyszerek előállítása előtt. Ez a megközelítés azon alapul, hogy egy fényérzékenyítő anyagot juttatnak a daganathoz, majd megvilágítják azt, és ez helyi felmelegedést okoz, amely a rákos sejtek elhalásához vezet.